合成和敌对活动毒蕈碱的受体亚型的2-carbonyl diphenidol的衍生品。

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安吉丽P Varoli L,,是Burnelli年代,Marucci G, Recanatini M

合成和敌对活动毒蕈碱的受体亚型的2-carbonyl diphenidol的衍生品。

Bioorg医疗化学。1999年9月,7 (9):1837 - 44。

PubMed ID

10530931 (在PubMed

]

文摘

一系列2-carbonyl类似物的毒蕈碱的拮抗剂diphenidol轴承1-substituents不同的亲脂性的,电子和空间属性合成及其关联的M2和M3毒蕈碱的受体亚型被功能测试评估。两个衍生品(2 g和2 d)显示M2-selective概要文件由功能测试证实M1和M4受体。M2选择性之间的可能关系,亲油性1-substituent是由结构活性分析。这项工作表明,适当的结构修改diphenidol会导致M2-selective毒蕈碱的拮抗剂可能感兴趣的领域的阿尔茨海默氏症。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Diphenidol	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Diphenidol	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节