立体选择性(R)和(S)的神经母细胞瘤M1 -hexahydro-difenidol绑定,心脏M2,胰腺M3, M4毒蕈碱的受体和纹状体。

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意料之中,加缪J, Tastenoy M, Mutschler E, Strohmann C, Tacke R,克利斯朵夫Lambrecht G J

立体选择性(R)和(S)的神经母细胞瘤M1 -hexahydro-difenidol绑定,心脏M2,胰腺M3, M4毒蕈碱的受体和纹状体。

手性。1991;3(2):118 - 23所示。

PubMed ID

1863523 (在PubMed

]

文摘

(R) -Hexahydro-difenidol NB-OK 1中具有较高的亲和力M1受体细胞、胰腺M3和纹状体M4受体(pKi 7.9到8.3)比心脏M2受体(pKi 7.0)。(S) -Hexahydro-difenidol,相比之下,非选择性(pKi 5.8到6.1)。我们当前研究的目的是评估的重要性疏水性苯,和环己基环hexahydro-difenidol的立体选择性和受体选择性hexahydro-difenidol绑定四毒蕈碱的受体。我们的研究结果表明,取代苯基环hexahydro-difenidol的环己基集团(——dicyclidol)和由苯基环己基环的一部分(——眩晕停)诱导大(4 - 80倍)减少所有毒蕈碱的受体的亲和力。眩晕停已经明显表现出对M1, M3, M4 / M2受体;dicyclidol,相比之下,有一个更大的亲和力M1比M2和M3, M4受体。结合自由能减少由于取代苯和环己基组(R) -hexahydro-difenidol,分别和苯基环己酯基几乎是添加剂的M4(纹状体)结合位点。的心脏M2,胰腺M3,或NB-OK 1 M1受体各自的结合自由能完全没有添加剂。这些结果表明,四个(R) -hexahydro-difenidol“绑定根”(苯,环己基、羟基和使质子化氨基)不能同时优化与M1的交互形式,M2, M3毒蕈碱的受体。(抽象截断在250字)

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Diphenidol	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Diphenidol	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Diphenidol	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节