hiv - 1蛋白酶突变和蛋白酶抑制剂抗力移转。

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hiv - 1蛋白酶突变和蛋白酶抑制剂抗力移转。

Antimicrob代理Chemother。2010年10月,54 (10):4253 - 61。doi: 10.1128 / AAC.00574-10。Epub 2010年7月26日。

PubMed ID

20660676 (在PubMed

]

文摘

的影响许多蛋白酶抑制剂(PI)二十三突变的易感性个体π是未知的。我们分析了体外敏感性测试结果2725 hiv - 1蛋白酶分离。2400多个隔离检测易受fosamprenavir, indinavir,奈非那韦,saquinavir;2130隔离检测敏感性lopinavir;1644隔离检测敏感性atazanavir;1265隔离检测敏感性tipranavir;和642年分离检测易受内。我们应用角度最小回归(LARS) 200年最常见的突变的数据集和识别出一套46突变与π敏感性降低40没有多态的八个最常见的hiv - 1 M亚型。然后,我们使用最小二乘回归确定这些46突变的相对贡献。突变的平均次数与降低易感性有关每个π28岁(范围,19 - 32),和中等数量的突变与易感性增加有关每个π为2.5(范围1 - 8)。突变的效果最大π易感性,I84AV与磁化率下降到8π; V32I, G48V, I54ALMSTV, V82F, and L90M were associated with decreased susceptibility to six to seven PIs; I47A, G48M, I50V, L76V, V82ST, and N88S were associated with decreased susceptibility to four to five PIs; and D30N, I50L, and V82AL were associated with decreased susceptibility to fewer than four PIs. This study underscores the greater impact of nonpolymorphic mutations compared with polymorphic mutations on decreased PI susceptibility and provides a comprehensive quantitative assessment of the effects of individual mutations on susceptibility to the eight clinically available PIs.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Saquinavir	人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1	是的	抑制剂	细节