压敏电阻器的封锁不同类型的电压门控钙离子通道表达非洲爪蟾蜍卵母细胞的钙离子通道拮抗剂mibefradil (Ro 40 - 5967)。

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压敏电阻器的封锁不同类型的电压门控钙离子通道表达非洲爪蟾蜍卵母细胞的钙离子通道拮抗剂mibefradil (Ro 40 - 5967)。

摩尔杂志。1995年9月,48 (3):540 - 9。

PubMed ID

7565636 (在PubMed

]

文摘

四种不同类型的Ca2 +频道α1的子单元,代表电压门控钙离子通道的主要类别,分别是coexpressed连同α2 /δβ2 b亚基在非洲爪蟾蜍卵母细胞。这些单元(和起源)的编码通道类型和主要组织包括α1 c (l型、心脏),α1 b (n型,中枢神经系统),α1 (P / q型、中枢神经系统)和α1 e(最有可能异形战机,中枢神经系统)。二价阳离子通过这些渠道水流(5毫米Ba2 +)进行评估与two-microelectrode电压钳技术。表达渠道比较对他们的反应结构新颖,nondihydropyridine化合物,mibefradil (Ro 40 - 5967)。在微摩尔的浓度范围,这种药物产生明显抑制作用的四个通道类型,减少二价阳离子当前测试的潜力,non-L-type渠道是更敏感的抑制比固定实验条件下的l型通道。对于所有通道类型,mibefradil是一个更有效的抑制剂更去极化的潜力,提出更严格的约束力的药物灭活状态比静止状态。休息和灭活状态的差异明显的紧密联系的渠道,计算基于调制受体假说,是30 - 70倍。此外,钙离子通道电流的衰减时间进程加快的药物,与明渠块一致。增加刺激频率的影响了l型检测通道和被发现mibefradil大大增强抑制的程度,符合晋升通道开放和失活的块。允许依赖相互作用,药物浓度发现阻止L - N - Q -,和异形战机频道50%至少10倍高于half-blocking衣架之前报道的水平通道在血管平滑肌细胞类似的实验条件。 This may help explain the ability of the drug to spare working myocardium (strongly negative resting potential, dominance of L-type channels in their resting state) while reducing contraction in blood vessels (presumably involving T-type channels or partially inactivated L-type channels). Thus, mibefradil is a new addition to the family of nonselective organic Ca2+ channel inhibitors, as exemplified by bepridil and fluspirilene, and may prove useful as an experimental tool for studying diverse physiological events initiated by Ca2+ influx. It complements classes of drugs with relatively selective effects on L-type channels, as exemplified by nifedipine and diltiazem.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bepridil	压敏电阻器钙通道亚基α2 /德尔塔2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Bepridil	压敏电阻器P / q型钙通道亚基alpha-1A	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Bepridil	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节