合成和生物评价的新环脒苯丁酸氮芥的类似物。

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Bielawska, Bielawski K, Muszynska

合成和生物评价的新环脒苯丁酸氮芥的类似物。

Farmaco。2004年2月,59 (2):111 - 7。

PubMed ID
14871502 (在PubMed
]
文摘

许多小说环脒类似物的合成了苯丁酸氮芥,检查在乳腺癌细胞培养和细胞毒性抑制拓扑异构酶I和II。这些化合物的细胞毒性评价采用3 - (4 5-dimethylthiazol-2-yl) 2, 5-diphenyltetrazolium溴化分析和抑制[(3)H]胸苷并入DNA mda - mb - 231和MCF-7乳腺癌细胞比苯丁酸氮芥表明这些化合物更活跃。这些化合物抑制细胞生长的乳腺癌细胞和dna结合蛋白亲和力是直接相关的。这些研究表明,环脒的类似物苯丁酸氮芥是一种有效的催化的拓扑异构酶ⅱ抑制剂而不是DNA拓扑异构酶i最高程度的绑定和细胞毒性mda - mb - 231和MCF-7观察乳腺癌细胞的化合物,具有4,5-dihydro-1H-imidazol一半。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
苯丁酸氮芥 DNA 核苷酸 人类
未知的
交联/烷基化
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