优惠的喹诺酮类绑定到DNA与交替G, C / T序列:光谱研究。

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耆那教徒,Rajeswari先生

优惠的喹诺酮类绑定到DNA与交替G, C / T序列:光谱研究。

J Biomol结构动力学。2002年10月,20 (2):291 - 9。

PubMed ID
12354080 (在PubMed
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绑定的喹诺酮类、萘啶酸(Nal),奥索利酸(含氧的)双链分布是由使用UV-melting,紫外吸收、荧光和CD光谱技术。绑定的Nal或含氧的分布在低盐缓冲条件下测定聚(dA)。(dT),聚(d (t)),聚(dG)。(直流),聚(d (g c))和大肠杆菌DNA。先前建立的荧光数据分析使用两步机制两种不同DNA-Drug复合物[Rajeswari et al .,生化26日6825 - 31 (1987)]。第一个复杂(DN)与结合常数K(1)(1),形成相互作用的非特异性和复杂(DN)(2)结合常数K(2),形成互动的“具体”,涉及(额外)疏水类型的交互像“叠加”的药物和整体缔合常数表示为K (K = K (1) (2))。绑定的顺序和含氧的部分是:聚(d (g c)) >聚(d (A - T)) >大肠杆菌>聚(dG)。(dC) >聚(dA)。(dT)。交互的喹诺酮类似乎优惠交替G, C或T比non-alternating延伸的DNA。在任何交流或non-alternating在G的DNA序列,结合C丰富的序列有明显大于A T序列。整个缔合常数(K)数据显示更高的含氧的DNA而Nal绑定任何给定的多核苷酸调查;这也解释了更高的含氧的抗菌效力。吸收的变化差异光谱和圆二色性的光谱也体现这些结果。 As the melting temperatures of the polynucleotides were only marginally raised in presence of the quinolone, we rule out the possibility of 'classical intercalation' of the drug. Amino group of guanine facilitates the binding of quinolones and therefore has the greater binding with the DNA. However, poly (dG).(dC) is known to exist in 'A' conformation which is not adopted by quinolones as in the case of poly (dA).(dT). Present results suggest that Nal or Oxo bind to DNA in a non-classical fashion which is partially stacking in nature.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
萘啶酸 DNA 核苷酸 人类
是的
其他
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