在体外和体内对老鼠的研究LY293558建议AMPA受体/ kainate封锁作为小说焦虑症的治疗治疗的潜在机制。

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Alt,维斯B,奥格登,李X,格里森SD, Calligaro, Bleakman D, JM却

在体外和体内对老鼠的研究LY293558建议AMPA受体/ kainate封锁作为小说焦虑症的治疗治疗的潜在机制。

精神药理学(Berl)。2006年4月,185 (2):240 - 7。Epub 2006 2月10。

PubMed ID

16470401 (在PubMed

]

文摘

理由:虽然收敛作用的证据谷氨酸在焦虑的规定,具体的参与谷氨酸受体亚型尚未定义。目的:评估潜在的封锁alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionate (AMPA) / kainate与AMPA受体产生anxioltyic-like效果/ GLU (K5) (kainate)拮抗剂(3 s 4 ar 6 r, 8 ar) 6 - [2 - (1 (2) H-tetrazole-5yl)乙基]decahydroisoquinoline-3carboxylic酸(LY293558)材料与方法:惩罚老鼠的反应被用来确定LY293558的功效。其他的体内和体外研究进一步为特征的特异性LY293558 AMPA / kainate受体。结果:LY293558 GLU的等级次序的效力(K5) > = GLU (K5/6)大约GLU (A2i)大约GLU (K2/5)大约GLU (A1i)大约GLU (A2o)大约GLU (A3i)大约GLU (A1o) > = GLU (A3o) > = GLU (A4i)大约GLU (A4o)和> 100 microM鼠皮质GABA (a)受体的亲和力。比较AMPA的封锁,对n -甲基- d (NMDA)全身的内向电流表明LY293558五倍更有效的在AMPA vs NMDA受体拮抗剂在体外。符合低亲和力的LY293558 NMDA受体,LY293558不是有效预防老鼠NMDA-induced发作。LY293558惩罚响应增加,抗焦虑药疗效的临床前预测,在剂量,减少逍遥法外回应(10毫克/公斤,i.p)。利眠宁产生类似增加惩罚和惩罚回应。NMDA拮抗剂dizocilpine [(+) mk - 801]也增加了惩罚和惩罚响应。结论:这些数据连同这些文献中表明,AMPA受体和/或kainate封锁可能产生anxiolytic-like效果的一个重要组成部分,因此可能是一种目标化合物在治疗焦虑症的治疗功效。

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