缺乏临床应用波生坦显著的交互,葡萄柚汁和ambrisentan的健康成人。

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Markert C, Wirsching T, Hellwig R, Burhenne J,维斯J,里德尔KD, Mikus G, Haefeli我们

缺乏临床应用波生坦显著的交互,葡萄柚汁和ambrisentan的健康成人。

Int中国新药杂志。2014年11月,52 (11):957 - 64。doi: 10.5414 / CP202164。

PubMed ID
25207548 (在PubMed
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目的:评估的影响1 x 300毫升/ d和3 x / d葡萄柚汁300毫升(GFJ)在健康志愿者应用波生坦ambrisentan和药效。方法:在ambrisentan研究中,12个健康的广泛的代谢(EM) CYP2C19接受治疗剂量的ambrisentan(5毫克q.d.研究天1 - 11)和GFJ (1 x 300毫升/ d研究天6 - 8和3 x 300毫升/ d研究天9 - 11)。Ambrisentan药物动力学评估研究天5、8、11。在应用波生坦的研究中,16 CYP2C9健康EM,分层的人分成两组(CYP3A5明示(n = 8)和CYP3A5 non-expressors (n = 8)),收到应用波生坦(125毫克b.i.d.研究天1 - 13)和GFJ (1 x 300毫升/ d研究8 - 10天,3 x 300毫升/ d研究天11 - 13)。应用波生坦药物动力学评估研究天7和13。结果:而1 x 300毫升/ d GFJ没有影响的药物动力学ambrisentan及其代谢物,3 x 300毫升/ d GFJ ambrisentan的风险增加了8%,摩尔血浆代谢率22% (p < 0.05)。相应地,ambrisentan明显口服间隙降低到92% (p < 0.05)。GFJ稍长时间应用波生坦达峰时间,应用波生坦和增加代谢率的/ hydroxy-bosentan 19% (p < 0.05)。结论:GFJ没有临床相关的药物动力学的影响或ambrisentan和应用波生坦的安全性。因此,不需要调整剂量,可以安全地流行性流感减毒活疫苗GFJ即使在非常高的剂量。

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