临床药物动力学和药物之间的相互作用在肺动脉高血压内皮素受体拮抗剂。
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Venitz J,扎克J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C
临床药物动力学和药物之间的相互作用在肺动脉高血压内皮素受体拮抗剂。
中国新药杂志。2012;12月52 (12):1784 - 805。doi: 10.1177 / 0091270011423662。Epub 2011年12月28日。
- PubMed ID
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22205719 (在PubMed]
- 文摘
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作者审查的基本药理和潜在不良药物之间的相互作用(ddi)应用波生坦和ambrisentan 2目前内皮素受体拮抗剂治疗肺动脉高血压(PAH)批准。应用波生坦,内皮素(ET) receptor-type ET (A)和(B)拮抗剂,是代谢的活性代谢物和细胞色素P450 (CYP) 2 c9的诱导物和CYP3A。Ambrisentan,选择性等(a)受体拮抗剂,主要由尿苷代谢5 'diphosphate glucuronosyltransferases (ugt) 1 a9, 2 b7 1 a3,在较小程度上,CYP3A CYP2C19。药物相互作用观察与应用波生坦DDI研究证明潜在重大临床意义在PAH管理:应用波生坦与环孢霉素a和格列本脲,禁忌和额外的监控/剂量调整需要coadministered激素类避孕药时,辛伐他汀,lopinavir /例如和利福平。作为应用波生坦携带关于肝损伤的风险和警告信息显示dose-dependant增加血清转氨酶异常,应用波生坦药物的相互作用,增加接触特定的临床问题。Ambrisentan DDI研究执行日期显示只有一个临床相关的DDI,与环孢霉素的交互需要Ambrisentan剂量减少。多环芳烃朝着多通道联合疗法的治疗,应该审查确保药物组合实现最大的临床效益,同时尽量减少副作用。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Ambrisentan 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 未知的底物细节 Ambrisentan 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 Ambrisentan UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3 蛋白质 人类 未知的底物细节 Ambrisentan UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9 蛋白质 人类 未知的底物细节 Ambrisentan UDP-glucuronosyltransferase 2 b7 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物转运蛋白
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药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 Ambrisentan 22 - 1 蛋白质 人类 未知的底物细节 Ambrisentan 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1 蛋白质 人类 未知的底物细节 Ambrisentan 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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