识别酶负责capravirine的主要和连续氧化反应在人类肝脏微粒体。

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识别酶负责capravirine的主要和连续氧化反应在人类肝脏微粒体。

药物金属底座Dispos。2006年11月,34 (11):1798 - 802。Epub 2006年8月16日。

PubMed ID

16914510 (在PubMed

]

文摘

Capravirine,一个新的非核苷逆转录酶抑制剂,经历了广泛的氧化反应,包括N-oxidation sulfoxidation,磺化,羟基化人类。众多初级(mono-oxygenated)和顺序(tri - di -,和tetraoxygenated)代谢产物的capravirine通过个人或组合形成氧化途径。在这项研究中,细胞色素P450酶负责capravirine的主要和连续氧化反应在人类肝微粒体被确定在特定通路的水平。总氧化capravirine由CYP3A4介导(> 90%)为主,略(< 10%),CYP2C8 2 c9,和2 c19在人类身上。具体地说,每一个两个主要mono-oxygenated代谢物C23(亚砜)和C26 (N-oxide),由CYP3A4介导(> 90%)为主,略(< 10%),CYP2C8小三级羟化代谢产物C19 CYP3A4, 2 c8,和2 C19,主要和次要羟化代谢产物由CYP3A4甜,2 c8,和2 c9。然而,所有连续的氧化反应是由CYP3A4独家介导。由于其相对微不足道的贡献C19和甜总capravirine新陈代谢,没有试图确定细胞色素P450酶的相对贡献两个次要代谢产物的形成。

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药物

Capravirine

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Capravirine	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Capravirine	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Capravirine	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Capravirine	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节