生物利用度、代谢及处置口腔pazopanib晚期癌症患者。
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邓Y, Sychterz C,净重AB, Dar MM, Bershas D, Negash K,钱Y,陈EP, Gorycki PD,何鸿燊
生物利用度、代谢及处置口腔pazopanib晚期癌症患者。
Xenobiotica。2013年5月,43 (5):443 - 53。doi: 10.3109 / 00498254.2012.734642。Epub 2012年11月16日。
- PubMed ID
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23548165 (在PubMed]
- 文摘
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1。Pazopanib (Votrient)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,最近被批准用于治疗肾细胞癌、软组织肉瘤。2。在这个分两部分的研究中,我们调查了新陈代谢,[(14)C] pazopanib,处置和口服生物利用度pazopanib平板电脑在晚期癌症患者中。3所示。在一个部分,三个男人每个收到一个口服剂量的[(14)C] pazopanib悬浮(400毫克,70 microCi)。Pazopanib循环的主要毒品成分。两个来自羟基化代谢产物和一个从去也流传,但是很小,每个占<等离子体辐射的5%。消除粪便的管理radio-dose占82.2%,可以忽略不计肾消除剂量(2.6%)。Pazopanib主要是分泌改变药物的粪便(67%的剂量)。 4. In part B, seven additional patients received a single intravenous administration of 5 mg pazopanib (day 1) followed by oral administration of 800 mg pazopanib tablet once daily for 26 days (days 3 or 5-28). In the three evaluable patients from part B, pazopanib had a slow plasma clearance and a small volume of distribution. The absolute oral bioavailability of the 800 mg pazopanib tablet ranged from 14% to 39%.