第一阶段试验的口服抗剂ag - 013736在晚期实体肿瘤患者:药代动力学和临床结果。

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刘Rugo HS, Herbst RS, G,公园JW,黄铁矿,女士Steinfeldt嗯,Pithavala YK,帝国SD, Freddo杰,野生的G

第一阶段试验的口服抗剂ag - 013736在晚期实体肿瘤患者:药代动力学和临床结果。

肿瘤防治杂志。2005年8月20日,23日(24):5474 - 83。Epub 2005年7月18日。

PubMed ID

16027439 (在PubMed

]

文摘

目的:我们研究了安全、临床活动,和药物动力学(PK)的ag - 013736,口服受体酪氨酸激酶抑制剂的血管内皮细胞生长因子、血小板源生长因子,和c - kit,晚期癌症患者。患者和方法:患者接受固定剂量的ag - 013736口头在28天周期。在第一组,患者最初收到两个单独的测试剂ag - 013736(10和30毫克);后续计量由个人决定PK参数。剂量在随后的军团被分配使用传统的剂量递增/降级规则基于观察到毒性在当前和以前的军团。PK分析包括评估食品和抗酸剂的影响。结果:36例接受ag - 013736剂量范围从5到30毫克口服每日两次。dose-limiting毒性观察包括高血压、咳血、和性口炎被认为主要是在高剂量水平。观察高血压是可控的药物。性口炎通常是可容忍的和由减少剂量或药物假期。 AG-013736 was absorbed rapidly, with peak plasma concentrations observed within 2 to 6 hours after dosing. The maximum-tolerated dose and recommended phase II dose of AG-013736 is 5 mg, twice daily, administered in the fasted state. No significant drug interaction with antacid was seen. There were three confirmed partial responses and other evidence of clinical activity. CONCLUSION: In this study, we have demonstrated clinical activity and safety of AG-013736 in patients with advanced solid tumors and identified the dose for phase II testing. The unique phase I study design allowed early identification of important absorption and metabolic issues critical to phase II testing of this agent.

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药物

Axitinib