新的异丙酚前体药物的药代学和药效学谷歌15715年的老鼠。

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Schywalsky M, Ihmsen H, Tzabazis Fechner J, Burak E, Vornov J, Schwilden H

新的异丙酚前体药物的药代学和药效学谷歌15715年的老鼠。

J Anaesthesiol欧元。2003年3月,20 (3):182 - 90。

PubMed ID

12650488 (在PubMed

]

文摘

背景和目的:我们研究了GPI 15715的药代学和药效学(Aquavan注入),一个新的水溶性前体药物代谢水解的异丙酚。方法:9个成年男性Sprague-Dawley老鼠(398 + / - 31 g)收到了丸40毫克的剂量GPI 15715。GPI的血浆浓度15715和异丙酚测定动脉血液样本,并使用舱两个化合物的药物动力学研究模型,消除从中央室GPI 15715用作药物输入中央室的异丙酚。药效学评估使用的中值频率脑电图功率谱。结果:最大异丙酚浓度为7.1 + / - 1.7 microg毫升(1)丸后达到3.7 + / - 0.2分钟。药物动力学是最好的两舱制描述模型。GPI 15715显示短半衰期(2.9 + / - 0.2和23.9 + / - 9.9分钟),消除速率常数为0.18 + / - 0.01分钟(1)和中央的体积分布的0.25 + / - 0.02公斤(1)。异丙酚,半衰期为1.9 + / - 0.1和45 + / - 7分钟,消除速率常数为0.15 + / - 0.02分钟(1)和中央的体积分布为2.3 + / - 0.6公斤(1)。最大影响脑电图(EEG)——>脑电图抑制4 s——发生6.5 + / - 1.2分钟后丸管理和脑电图的基线值中值频率恢复了30分钟后。EEG的影响可以被乙状结肠Emax模型包括一个效应室(E0 = 16.9 + / - 7.9赫兹,EC50 = 2.6 + / - 0.8 microg毫升(1)ke0 = 0.35 + / - 0.04分钟(1))。 CONCLUSIONS: Compared with known propofol formulations, propofol from GPI 15715 showed a longer half-life, an increased volume of distribution, a delayed onset, a sustained duration of action and a greater potency with respect to concentration.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Fospropofol