眼部药物动力学的besifloxacin后局部政府兔子、猴子、和人类。

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Proksch JW, Granvil CP Siou-Mermet R,康斯托克TL, Paterno先生,病房千瓦

眼部药物动力学的besifloxacin后局部政府兔子、猴子、和人类。

J Ocul杂志。2009年8月,25 (4):335 - 44。doi: 10.1089 / jop.2008.0116。

PubMed ID
19492955 (在PubMed
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文摘

目的:研究进行了评估眼渗透和系统性接触besifloxacin,氟喹诺酮类抗生素,局部眼政府动物和人类。方法:Besifloxacin眼科悬挂(0.6%)是管理局部色素兔眼滴剂,猕猴和人类的主题。在预先确定的时间间隔给药后,眼部组织和血浆样品被收集和分析HPLC / MS / MS方法besifloxacin水平。结果:Besifloxacin证明好眼渗透在兔子和猴子,快速吸收和持续浓度观察前眼部组织通过单个管理后24小时。最大besifloxacin浓度结膜、角膜和眼房水的猴子是6.43 microg / g, 2.10 microg / g和0.796 microg /毫升,分别在一个局部剂量,和这些组织浓度下降明显的半衰期为5 - 14 h。后一个局部眼政府人类眼泪的最大besifloxacin浓度是610 microg / g浓度减少到约1.6 microg / g在24 h。由此产生的药代动力学参数besifloxacin人类泪水评估相对于麦克风(90)值(microg /毫升)对肺炎链球菌besifloxacin(0.125),金黄色葡萄球菌(0.25),葡萄球菌epidermidis(0.5),和流感嗜血杆菌(0.06)。一个局部管理后,C (max) /麦克风(90)比besifloxacin在人类的眼泪>或= 1220,和AUC((0-24)) /麦克风(90)比率也> = 2500这些相关的眼部病原体。后重复共产党连续每日(TID)局部眼管理与临床诊断细菌性结膜炎人体,最大besifloxacin在等离子体浓度小于0.5 ng / mL,平均。结论:综上所述,目前的调查结果提供一个PK / PD-based besifloxacin的理由,支持使用安全有效治疗眼部感染。

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