新陈代谢的静脉methylnaltrexone老鼠,老鼠、狗、和人类。

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李Chandrasekaran,通Z, H, Erve JC DeMaio W, Goljer我,麦康奈尔O, Rotshteyn Y, Hultin T, Talaat R, Scatina J

新陈代谢的静脉methylnaltrexone老鼠,老鼠、狗、和人类。

药物金属底座Dispos。2010年4月,38 (4):606 - 16。doi: 10.1124 / dmd.109.031179。Epub 2010年1月6日。

PubMed ID

20053817 (在PubMed

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文摘

Methylnaltrexone (MNTX),选择性mu-opioid受体拮抗剂,函数作为外围作用受体拮抗剂在胃肠道的组织。这份报告描述了代谢的命运[(3)H] MNTX或溴化[(14)C] MNTX老鼠,老鼠、狗、和人类后静脉管理。分离和识别等离子体和尿MNTX代谢产物通过高效液相chromatography-radioactivity检测和液相色谱/质谱分析。人类最丰富的代谢产物的结构经化学合成和核磁共振光谱分析。放射性在血浆和尿液分析表明MNTX经历了两个主要的代谢途径在人类:硫酸盐化作用的酚组MNTX-3-sulfate (M2)和羰基的还原两个epimeric醇,methyl-6alpha-naltrexol (M4)和methyl-6beta-naltrexol (M5)。环丙甲羟二羟吗啡酮和其代谢物6 beta-naltrexol人血浆中发现MNTX管理后,证实了早期发现去不是一个人类MNTX的代谢途径。人类的尿代谢物的概要文件是与等离子体资料一致。在老鼠、循环和尿代谢物包括M5, MNTX-3-glucuronide (M9) 2-hydroxy-3-O-methyl MNTX (M6)及其葡糖苷酸(M10)。平方米,M5, M6 M9观察老鼠。狗只产生一个代谢物,M9。 In conclusion, MNTX was not extensively metabolized in humans. Conversion to methyl-6-naltrexol isomers (M4 and M5) and M2 were the primary pathways of metabolism in humans. MNTX was metabolized to a higher extent in mice than in rats, dogs, and humans. Glucuronidation was a major metabolic pathway in mice, rats, and dogs, but not in humans. Overall, the data suggested species differences in the metabolism of MNTX.

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药物

Methylnaltrexone