比较三个质量低分子肝素的药代动力学资料,dalteparin伊诺肝素和那曲肝素皮下注射接种在健康志愿者(预防血栓栓塞剂)。
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,Collignon F·弗莱德曼Caplain H, Ozoux ML, Le Roux Y, Bouthier J,泰德JJ
比较三个质量低分子肝素的药代动力学资料,dalteparin伊诺肝素和那曲肝素皮下注射接种在健康志愿者(预防血栓栓塞剂)。
Thromb Haemost。1995年4月,73 (4):630 - 40。
- PubMed ID
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7495071 (在PubMed]
- 文摘
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目前试验设计比较研究和评价药动学特征明显的生物利用度的三个模式已经销售低分子量肝素(LMMHs): dalteparin陈香美,那曲肝素(Fraxiparin)和肝素(肝素)由皮下路线。这项研究是在20名健康青年志愿者,根据交叉设计,一个皮下注射的剂量建议预防深静脉血栓形成的(商业制剂,肾上腺素注射器):dalteparin 2500 IU (= 2500 IU anti-Xa), 7500年那曲肝素ICU (= 3075 IU anti-Xa),伊诺肝素20毫克(= 2000 IU anti-Xa)和肝40毫克(= 4000 IU anti-Xa)。使用的标记,激活局部血栓形成质时间(APTT)、凝血酶凝血时间(TCT)了庚,anti-thrombin (aIIa)活动和anti-Xa (aXa)活动,最相关的参数(从生物动力学的观点)是等离子体安盛活动。我们证明dalteparin,那曲肝素和肝素表现出显著不同的药代动力学和整体配置模式。归一化到相同的注射剂量(1000 IU安盛),等离子体的相对实际anti-Xa活动所产生的综合1.48倍比那曲肝素(p < 0.001)和2.28倍(p < 0.001)比dalteparin在那曲肝素引起的血浆量的1.54倍(p < 0.001)大于dalteparin。伊诺肝素剂量明显全身间隙(CL / F = 16.7 + / - 5.5和13.8 + / - 3.2 ml / min)明显小于那曲肝素(CL / F = 21.4 + / - 7.0毫升/分钟;p < 0.01)和dalteparin (CL / F = 33.3 + / - 11.8毫升/分钟;p < 0.001),而dalteparin明显间隙约为1.5倍(p < 0.001)大于那曲肝素。beplayapp这些LMMHs也不同的模式:肾脏排泄尿液中更多的片段展示anti-Xa活动恢复后伊诺肝素剂量(分别为6.4和8.7%的剂量)比在那曲肝素(3.9%)和dalteparin(3.4%)注入。在配置概要文件解释为什么这些差异明显的消除半衰期t1/2 LMMHs相比是不同的价值观:dalteparin: 2.8 h; nadroparin: 3.7 h; and enoxaparin: 4.1 h. Whether or not these differences may contribute to explain the different safety/efficacy balance of each of these antithrombotic medications remains to be discussed and needs further studies.
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