动力学和晶体分析大肠杆菌gamma-aminobutyrate转氨酶的活性位点突变体。

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刘W,彼得森PE,兰斯顿。是的,金X, X周,费舍尔AJ,托尼

动力学和晶体分析大肠杆菌gamma-aminobutyrate转氨酶的活性位点突变体。

生物化学。2005年3月1日,44 (8):2982 - 92。

PubMed ID

15723541 (在PubMed

]

文摘

的同工酶大肠杆菌gamma-aminobutyrate转氨酶(GABA-AT)是一个四聚物的吡哆醛phosphate-dependent酶,催化主胺和alpha-keto酸之间的转氨作用。活性位点残基的角色V241, E211, I50 GABA-AT机制一直受到定点诱变。beta-branched侧链V241促进外部醛亚胺中间体的形成与伯胺基板,尽管E211提供电荷补偿R398选择性的伯胺半反应和I50形成一个疏水盖子顶部的底物结合位点。I50Q的结构、V241A E211S突变体被x射线晶体学解决决议2.1,2.5,和2.52,分别。GABA-AT总体相似褶皱的结构和活性部位结构dialkylglycine脱羧酶,催化转氨作用和脱羧半反应在其正常的催化循环。因此,一次由GABA-AT转换成decarboxylation-dependent转氨酶类似于系统的突变dialkylglycine脱羧酶大肠杆菌GABA-AT活性位点残基。两个十二个突变体,E211S / I50G / C77K和E211S / I50H / V80D,有大约高10倍比野生型酶脱羧的活动,和E211S / I50H V80D正式改变了反应的特异性脱羧酶。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
磷酸吡哆醛	4-aminobutyrate转氨酶,线粒体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
4-aminobutyrate转氨酶GabT	P22256	细节