微粒体抑制甘油三酸酯转运蛋白家族性高胆固醇血症。

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Cuchel M, Bloedon LT,斯扎帕里阿宝,Kolansky DM,沃尔夫ML, Sarkis博士,米勒JS, Ikewaki K, Siegelman ES,格雷格再保险,雷德DJ

微粒体抑制甘油三酸酯转运蛋白家族性高胆固醇血症。

郑传经地中海J。2007年1月11日,356 (2):148 - 56。

PubMed ID

17215532 (在PubMed

]

文摘

背景:纯合子家族性高胆固醇血症患者胆固醇水平明显升高,对药物治疗的反应不佳,和不成熟的心血管疾病的风险非常高。微粒体的抑制甘油三酸酯转运蛋白可以有效地降低这些患者的胆固醇水平。方法:我们进行了一次剂量研究检查安全,耐受性,bms - 201038对血脂水平的影响,微粒体甘油三酸酯转运蛋白的抑制剂,在六个纯合子家族性高胆固醇血症患者。所有降脂治疗停牌前4周治疗。患者接受bms - 201038四种不同剂量(0.03,0.1,0.3,每天每公斤体重1.0毫克),每4周,返回最后一个访问后四周药物洗脱期。血脂水平分析、安全实验室分析和核磁共振成像的肝脏中脂肪含量进行了研究。结果:所有患者容忍滴定最高剂量,每天每公斤1.0毫克。治疗在这个剂量降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇水平和50.9%的载脂蛋白B水平55.6%为比较基准(P < 0.001)。动力学研究表明显著减少载脂蛋白b的生产最严重不良事件是海拔肝脏转氨酶水平和肝脏脂肪积累,这在最高剂量范围从低于10%到超过40%。结论:抑制微粒体甘油三酸酯转运蛋白的bms - 201038减少了纯合子家族性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇水平,由于减少了生产的载脂蛋白b。然而,与肝脏转氨酶水平升高相关的治疗和肝脂肪积累。

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