Peginesatide间隙、分布、代谢和排泄在猴子静脉管理。

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伍德伯恩千瓦,方KL,威尔逊SD, Sloneker年代,Strzemienski P,梭伦E,守屋Y, Tagawa Y

Peginesatide间隙、分布、代谢和排泄在猴子静脉管理。

药物金属底座Dispos。2013年4月,41 (4):774 - 84。doi: 10.1124 / dmd.112.048033。Epub 2013 1月14。

PubMed ID

23318685 (在PubMed

]

文摘

Peginesatide,聚乙二醇(PEG) ylated肽链型erythropoiesis-stimulating代理,刺激支配红细胞生成的红细胞生成素受体二聚体。研究是为了确定红血球生成的响应,药物动力学(PK),组织分布、代谢和排泄的peginesatide灵长类单剂量静脉输液。的PK peginesatide(0.1 - 5毫克/公斤)的特点是低,等离子体间隙存在剂量依赖的相关性;体积小的分布;和长半衰期。peginesatide PK概要文件后一个输液剂量和持续的红细胞生成是一致的。Biodistribution定量全身放射自显影法证明骨髓(即peginesatide水平高。,主要造血网站)以及其他已知的造血网站坚持至少3周在2.1毫克/公斤。Microautoradiography分析48小时postdose透露制服和高放射性分布在骨髓和脾红髓少广泛分布在肾皮质(肾小球,导管、间质细胞)。放射性肾是最突出的外髓和乳头状间质。 At 2 weeks after dosing, cumulative radioactivity recovery in the urine and feces was 60 and 7% of the administered dose, respectively, with most of the radioactivity associated with the parent molecule. In conclusion, the PK characteristics are consistent with a PEGylated peptide of a 45-kDa molecular mass, specifically low volume of distribution and long half-life. Drug was localized principally to hematopoietic sites, and nonspecific tissue retention was not observed. The nonhuman primate data indicate that peginesatide is metabolically stable and primarily excreted in the urine.

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药物

Peginesatide

药物靶点

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