临床开发dabrafenib BRAF突变黑色素瘤和其他恶性肿瘤。

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Gibney GT,急变JS

临床开发dabrafenib BRAF突变黑色素瘤和其他恶性肿瘤。

专家当今药物金属底座Toxicol。2013年7月,9 (7):893 - 9。doi: 10.1517 / 17425255.2013.794220。Epub 2013年4月29日。

PubMed ID

23621583 (在PubMed

]

文摘

简介:选择性BRAF抑制剂的发展转移患者BRAF V600突变的黑素瘤已被证明是一种有效的治疗策略。虽然vemurafenib是第一个批准BRAF抑制剂对于这个指示,另一个选择性BRAF抑制剂,dabrafenib,展示了BRAF突变黑色素瘤患者的疗效,包括那些活跃的脑转移和其他恶性肿瘤。覆盖区域:本文综述了当前BRAF抑制剂的作用转移性黑色素瘤患者的临床开发dabrafenib。药理、安全性和有效性数据的讨论阶段,dabrafenib II和III的研究。此外,第二阶段的研究结果dabrafenib与活跃的脑转移黑色素瘤患者(BREAK-MB)和I / II期研究dabrafenib / trametinib检查。专家意见:尽管dabrafenib表明类似的功效vemurafenib BRAF V600E突变黑色素瘤患者,BREAK-MB和dabrafenib / trametinib研究了BRAF抑制剂策略的进一步证据转移性黑素瘤脑转移患者的疾病活动和潜在废除BRAF抑制剂的耐药性。

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药物

Dabrafenib

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dabrafenib	丝氨酸/ threonine-protein激酶b - raf	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节