口服肾素抑制剂。
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斯泰森JA,李Y, Richart T
口服肾素抑制剂。
柳叶刀》。2006年10月21日,368 (9545):1449 - 56。
- PubMed ID
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17055947 (在PubMed]
- 文摘
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使用药物,抑制肾素-血管紧张素系统是一种有效的方式介入心血管和肾脏疾病的发病机制。阻断肾素系统在其起源的想法通过抑制肾素已经存在了超过30年。肾素抑制抑制活性肽血管紧张素ⅱ的生成。第一代口服肾素抑制剂没有临床使用,因为低生物利用度和弱降血压活性。目前,aliskiren是第一个non-peptide口服肾素抑制剂对iii期临床试验进展。可能成为第一个肾素抑制剂和适应症的治疗高血压和心血管和肾脏疾病。新颖的化合物与改进的口服生物利用度、特异性和有效性正在临床前开发。本文总结了口服肾素抑制剂的发展及其药代动力学和药效学特性,关注aliskiren。
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