Hexadecylphosphocholine (miltefosine)具有广谱抑菌活性和有效的在隐球菌病的小鼠模型。

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Widmer F,赖特LC, Obando D, Handke R, Ganendren R,埃利斯DH,索雷尔TC

Hexadecylphosphocholine (miltefosine)具有广谱抑菌活性和有效的在隐球菌病的小鼠模型。

Antimicrob代理Chemother。2006年2月;50 (2):414 - 21。

PubMed ID

16436691 (在PubMed

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烷基胆碱磷酸药物miltefosine在结构上类似于磷脂酶真菌毒力因素的自然基质B1 (PLB1),这是一个潜在的药物目标。我们确定的麦克风miltefosine对关键真菌病原体,相关抗真菌活性的抑制PLB1活动(拉钮,溶血磷脂酶(LPL)和lysophospholipase-transacylase [LPTA]),并研究其功效播散性隐球菌病的小鼠模型。Miltefosine抑制分泌隐球菌LPTA活动35%在25 microM subhemolytic浓度(10.2 microg /毫升),对哺乳动物胰脏磷脂酶A2 (PLA2)活性。250 microM,胞质拉钮,LPL和LPTA活动是抑制了25%,51%,和77%,分别。90%的分离被抑制的中等收入国家(MIC90s)对白色念珠菌、念珠菌glabrata,念珠菌krusei,新型隐球菌,隐球菌gattii,来自烟曲霉菌,腐皮镰刀菌,Scedosporium prolificans,和Scedosporium apiospermum 2到4 microg /毫升。中等收入国家对假丝酵母miltefosine tropicalis (n = 8) 2到4 microg / ml,那些对曲霉菌terreus和念珠菌parapsilosis 8 microg /毫升(MIC90),和那些对黄曲霉(n = 8) 2到16 microg /毫升。Miltefosine新生隐球菌,真菌的是利率的杀害2日志内单位4 h 7.0 microM (2.8 microg /毫升)。Miltefosine口服小鼠静脉注射后1到5天新生隐球菌延迟疾病的发展和感染死亡率和显著降低大脑隐球菌的负担。我们得出这样的结论:miltefosine具有广谱抗真菌活性,活性体内播散性隐球菌病的小鼠模型。对PLB1酶活性的抑制作用相对较小的浓度超过2到20倍的麦克风表明PLB1抑制并不是唯一的抗真菌的作用机制。

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药物

Miltefosine