晶体结构的糖原合成酶激酶3β:phosphate-primed底物特异性和自动阻尼结构依据。
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Dajani R,弗雷泽E,罗伊SM,年轻的N V好,戴尔TC、珍珠LH
晶体结构的糖原合成酶激酶3β:phosphate-primed底物特异性和自动阻尼结构依据。
细胞。2001年6月15日,105 (6):721 - 32。
- PubMed ID
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11440715 (在PubMed]
- 文摘
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糖原合成酶激酶3βGSK3(β)在胰岛素和Wnt信号起着关键作用,默认情况下,磷酸化的下游目标,成为抑制细胞外信号后的事件。人类GSK3β的晶体结构显示了一个催化地缺乏activation-segment磷酸化活性构象,与一个缓冲区的磺酸盐分子桥接activation-segment和n端结构域同样的磷酸基activation-segment phospho-Ser /其他激酶的刺。这个oxyanion结合位点的位置在衬底绑定裂表明直接耦合的P + 4 phosphate-primed衬底绑定和催化活化,解释了GSK3β的前进的能力与对丝氨酸/苏氨酸pentad-repeats hyperphosphorylate基质,并建议自动阻尼机制的磷酸化N末端结合作为竞争pseudosubstrate phospho-Ser 9占领P + 4的网站。