右美沙芬及其代谢物dextrorphan块alpha3beta4神经元烟碱受体。

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埃尔南德斯SC, Bertolino M,肖Y,普林格尔柯,卡鲁索FS, Kellar KJ

右美沙芬及其代谢物dextrorphan块alpha3beta4神经元烟碱受体。

J Exp其他杂志》2000年6月,293 (3):962 - 7。

PubMed ID

10869398 (在PubMed

]

文摘

右美沙芬(DM)、吗啡和可待因的结构模拟,已被广泛用作服用止咳药40多年。DM本身并不是一个有效的止痛剂,但据报道,增强吗啡产生的镇痛及非甾体类抗炎药。虽然糖尿病被认为是不致瘾的,据报道减少吗啡耐受大鼠和被帮助受试者退出海洛因上瘾。在这里,我们研究了DM对神经元烟碱受体的影响在人类胚胎肾细胞稳定表达。研究进行了检查DM nicotine-stimulated全细胞电流的影响和nicotine-stimulated (86) Rb(+)流出。我们发现DM及其代谢物dextrorphan块烟碱受体函数在一个非竞争性但可逆的方式,表明这两种药物阻止受体通道。符合受体通道的封锁,无论是药物争夺烟碱受体激动剂结合位点((3)H) epibatidine标记。尽管DM大约是9倍少的广泛使用的非竞争性烟碱在阻断尼古丁受体拮抗剂四甲双环庚胺功能,DM的块似乎颠覆四甲双环庚胺比这更慢。这些数据表明,糖尿病是一种有用的研究烟碱受体的拮抗剂功能和临床表明,它可能是一个有用的神经元烟碱受体拮抗剂,可能是有用的作为一个援助帮助人们对尼古丁上瘾避免吸烟,以及在其他条件的封锁神经元烟碱受体将是有益的。

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药物

右美沙芬