Idelalisib,抑制剂的磷脂酰肌醇3-kinase p110delta,复发/难治性慢性淋巴细胞白血病。

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Idelalisib,抑制剂的磷脂酰肌醇3-kinase p110delta,复发/难治性慢性淋巴细胞白血病。

血。2014年5月29日,123 (22):3390 - 7。doi: 10.1182 /血液- 2013 - 11 - 535047。Epub 2014 3月10。

PubMed ID

24615777 (在PubMed

]

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在第一阶段试验,idelalisib (gs - 1101 cal - 101),脂质激酶PI3Kdelta的选择性抑制剂,在54评估患者复发/难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)与不良特征包括笨重的淋巴结病(80%)、前广泛的治疗(平均5(范围2 - 14)之前的方案),难以疾病(70%)、不突变IGHV(91%),和del17p和/或TP53突变(24%)。患者治疗6个剂量水平的口腔idelalisib(范围50 - 350毫克每日一次或两次)和仍在持续的治疗而派生的临床受益。Idelalisib-mediated抑制PI3Kdelta导致废除患者慢性淋巴细胞白血病细胞的一种蛋白激酶磷酸化和CLL-related显著降低血清趋化因子。最常见的不良事件观察> / = 3年级是肺炎(20%)、粒细胞减少性发热(11%)、腹泻(6%)。Idelalisib治疗导致节点反应病人的81%。总体响应率为72%,39%的病人会议部分反应的标准/ IWCLL 2008和33%的最近更新的标准公关会见treatment-induced淋巴球增多。(1、2)所有病人的中位无进展生存是15.8个月。这项研究展示了抑制的临床效用与idelalisib PI3Kdelta通路。我们的研究结果支持idelalisib在慢性淋巴细胞白血病患者的进一步发展。这些试验注册clinicaltrials.gov # NCT00710528和# NCT01090414。

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药物

Idelalisib