pH-partition概要anti-ischemic曲美他嗪药物也许可以解释其减少细胞内酸中毒。

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Reymond F, G Steyaert, Carrupt PA,莫林D, Tillement JP, Girault HH,甲壳B

pH-partition概要anti-ischemic曲美他嗪药物也许可以解释其减少细胞内酸中毒。

制药研究》1999年5月,16 (5):616 - 24。

PubMed ID

10350001 (在PubMed

]

文摘

目的:anti-ischemic药物曲美他嗪(TMZ)行为的分子机制的结合开始被理解。因此,它的作用在微摩尔的范围显著降低缺血期间细胞内酸化。寻找一个可能的物理化学的解释这一现象,我们调查了转移机制的各种电子形式的这种二元的药物。方法:TMZ的转移特点研究了电化学水/ 1,二氯乙烷接口。循环伏安法是用来测量单独的正式转移潜力和双质子化了的形式的TMZ(指出TH +和TH(2) 2 +,)作为水pH值的函数,和中性TMZ的分配系数(日志P (T))由两相滴定法测量。结果:日志P (T)测量是1.04 + / - 0.06,水和酸碱离解常数推导是pK a1 (w) = 4.54 + / - 02和pK (w) a2 = 9.14 + / - 0.02。的分区系数TH +和TH(2) 2 +分别发现日志P0'TH + = -3.78 + / - 0.16和日志P0'TH(2) 2 + = -9.84 + / - 0.30,而同意与电荷离域在TH +两个氮原子上。TMZ的pH-partition当时成立于离子分区图的形式,显示有机相的离子的亲和力是pH-dependent和强烈增加了界面的潜力。结论:这种行为表明物理化学机制流出的质子化了的TMZ的细胞促进酸化,实际上出口质子细胞外空间。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

曲美他嗪