1.70 x射线结构人类激肽释放酶1:朊的结构性变化在肽抑制剂/衬底绑定。
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Laxmikanthan G, Blaber SI、Bernett MJ Scarisbrick IA,朱利诺妈,Blaber M
1.70 x射线结构人类激肽释放酶1:朊的结构性变化在肽抑制剂/衬底绑定。
蛋白质。2005年3月1;58(4):802 - 14所示。
- PubMed ID
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15651049 (在PubMed]
- 文摘
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人类激肽释放酶的丝氨酸蛋白酶,包括最近发现的大型和15名家庭密切相关。激肽释放酶包括监管degradative-type蛋白酶,影响多种生理过程,包括血压、调节神经健康,和炎症反应。虽然大多数的激肽释放酶的功能还有待阐明,两名成员是有用的生物标志物对前列腺癌和乳腺癌的其他一些可能有用的生物标志物,阿尔茨海默氏症和帕金森氏症。人体组织激肽释放酶(人类K1)是最好的功能特征这个家族的成员,并在血压调节中发挥重要作用。作为这个函数的一部分,人类K1展品独特dual-substrate特异性水解低分子量激肽原Arg-Ser和Met-Lys序列之间的关系。我们报告的x射线晶体结构成熟,积极重组人类apo K1 1.70决议。活动现场展品结构特点apo和职业之间的中间形式的激肽释放酶的结构。S2的S2的口袋演示各种构象的变化相比,K1在复杂的猪同族体肽抑制剂,包括一个广泛的溶剂的位移网络。这些结果表明,肽底物的结合有助于活性部位的结构重排爵士195年导致催化地主管并置与活性部位57。S1和S1的口袋内的溶剂网络建议Arg-Ser和Met-Lys人类K1适应的双底物特异性。