选择性的咪唑啉alpha-adrenoceptor受体激动剂(oxymetazoline和cirazoline)对人类克隆α1-adrenoceptor亚型。

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崛江K, Obika K, Foglar R, Tsujimoto G

选择性的咪唑啉alpha-adrenoceptor受体激动剂(oxymetazoline和cirazoline)对人类克隆α1-adrenoceptor亚型。

Br J杂志。1995年9月,116 (1):1611 - 8。

PubMed ID

8564227 (在PubMed

]

文摘

1。探讨构效关系的alpha-adrenoceptorα1-adrenoceptor亚型受体激动剂,我们的咪唑啉类化合物相比,oxymetazoline cirazoline,苯乙胺,去甲肾上腺素,在他们的亲和力以及他们的内在活动在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞稳定表达克隆的人类α1-adrenoceptor亚型(α1,α1 b -和α1 d-subtypes)。2。放射性配体结合研究[125 i]热表明cirazoline和oxymetazoline亲和力较高α1子类型比α1 b -和α1 d-subtypes,而去甲肾上腺素亲和力较高的α1 d-subtype比α1,α1 b-subtypes。3所示。在功能研究中,cirazoline瞬变胞质钙离子浓度引起的(我响应[Ca2 +])浓度的方式和发展最大的反应类似于去甲肾上腺素在CHO细胞表达α1子类型,虽然它充当了部分在α1 b -和α1受体激动剂d-adrenoceptors。Oxymetazoline,另一方面,是在α受体激动剂1 a-adrenoceptors疲软,没有内在活动的其他亚型。4所示。使用酚苄明失活方法,受体之间的关系入住率和noradrenaline-induced [Ca2 +]我响应为α1,α1 d-subtypes被发现是线性的,而这是α1 b-subtype适度夸张,表明受体储备的缺乏在CHO细胞表达α1,α1 d-subtypes同时存在一个小的CHO细胞表达α1受体储备b-subtype。5总之,我们的数据获得的细胞只表达一个受体亚型支持一种观点,即受体激动剂的相对作用亲和力和内在活动可能取决于alphal-adrenoceptor的亚型。

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药物

Cirazoline

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Cirazoline	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Cirazoline	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节
Cirazoline	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节
Cirazoline	α2肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	拮抗剂	细节