影响imidafenacin小野(krp - 197 / - 8025),一个新的抗胆碱剂、毒蕈碱的乙酰胆碱受体。高亲和力M3和M1受体亚型选择性膀胱唾腺。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

小林F, Yageta Y, Segawa M, Matsuzawa年代

影响imidafenacin小野(krp - 197 / - 8025),一个新的抗胆碱剂、毒蕈碱的乙酰胆碱受体。高亲和力M3和M1受体亚型选择性膀胱唾腺。

57 Arzneimittelforschung。2007; (2): 92 - 100。

PubMed ID

17396619 (在PubMed

]

文摘

小野Imidafenacin (CAS 170105-16-5, krp - 197, - 8025)拮抗剂的毒蕈碱的乙酰胆碱受体(ACh)目前正在开发治疗膀胱过动症。亲和力imidafenacin和其他药物的毒蕈碱的乙酰胆碱受体亚型进行了通过检查对乙酰胆碱释放抑制性影响大鼠膀胱和K +射流鼠唾腺的功能和约束力的化验。在功能分析中,imidafenacin affnities M3和M1受体比M2受体。相比之下,代谢物imidafenacin (m - 2, M-4和M-9)为毒蕈碱的ACh低亲和力受体亚型。Darifenacin M3受体的选择性,而propiverine, tolterodine oxybutynin没有选择性,毒蕈碱的乙酰胆碱受体。全身的carbamylcholine (CCh)在膀胱收缩,imidafenacin, propiverine, tolterodine和oxybutynin M3受体的亲和力与回肠。绑定中人类毒蕈碱的测定乙酰胆碱受体亚型,imidafenacin m3和m1受体的亲和力较高比m2受体,但tolterodine没有选择性m1, m2和m3受体。空调采暖释放在膀胱,imidafenacin的抑制性影响,tolterodine, oxybutynin darifenacin似乎M1受体介导的。ACh-induced和电电极刺激诱发的K +射流从唾液腺,抑制效果(IC50) imidafenacin, propiverine, tolterodine, oxybutynin darifenacin可能密切相关的M3受体在回肠。这些结果表明,imidafenacin更强烈对抗类胆碱的M3和M1受体而不是M2受体。 Moreover, imidafenacin seems to inhibit the contraction of the bladder smooth muscle by mediating antagonism to the M3 receptor and to regulate ACh release by mediating prejunctional facilitatory M1 receptor. Imidafenacin also inhibited K+ efflux from the salivary gland mainly by mediating the M3 receptor. Therefore, imidafenacin will have higher affinities for M3 and M1 receptors and higher selectivity for the urinary bladder than for the salivary gland.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Imidafenacin