合成和antimuscarinic活动的一系列4 - (1-Imidazolyl) 2, 2-diphenylbutyramides:发现强有力的和subtype-selective antimuscarinic代理。

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Miyachi H, Kiyota H, Uchiki H, Segawa M

合成和antimuscarinic活动的一系列4 - (1-Imidazolyl) 2, 2-diphenylbutyramides:发现强有力的和subtype-selective antimuscarinic代理。

Bioorg医疗化学。1999年6月,7 (6):1151 - 61。

PubMed ID
10428387 (在PubMed
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文摘

在为了开发新的的一项研究中,选择代理与潜在效用治疗改变平滑肌收缩和语气,例如,如尿失禁与膀胱肌肉不稳定,一系列的4 - (1-imidazolyl) 2, 2-diphenylbutyramide衍生品。这些化合物被检查M1、M2和M3毒蕈碱的受体亚型选择性在孤立的组织化验。显示力量的化合物和/或选择性在这些测试中进一步进行了对体内抗胆碱能作用在不同的器官和组织,包括膀胱、唾液腺和老鼠的眼睛。的结构活性关系的一系列4 - (1-imidazolyl) 2, 2-diphenylbutyramide衍生品进行了讨论。本研究鉴定了4 - (2-methyl-1-imidazolyl) 2, 2-diphenylbutyramide (krp - 197)作为候选药物治疗膀胱功能障碍。

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