调制花生四烯酸代谢的口头管理莫尼氟酯在人。

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Civelli M,乌拉•威佳诺T, Acerbi D,卡鲁索P, Giossi M, Bongrani年代,Folco GC

调制花生四烯酸代谢的口头管理莫尼氟酯在人。

特工行动。1991年7月,33 (3 - 4):233 - 9。

PubMed ID

1659152 (在PubMed

]

文摘

与其他经典的非甾体抗炎药,一些fenamates在治疗浓度,有抑制,在体外和体内,花生四烯酸的5-lipoxygenase通路级联以及环氧酶的合成产品。这种双重抑制房地产可能代表的改善抗炎治疗。这项工作的目的是描述莫尼氟酯的影响,在治疗剂量正常人类志愿者管理,对白三烯B4 (LTB4)和血栓素(TXB2)合成、纯化中性粒细胞和全血。中性粒细胞、孤立单一的莫尼氟酯口服后两个小时,在稳态条件下,完全保留其释放LTB4和TXB2的能力。因为细胞内的药物浓度检测不到,尽管其浓度升高血小板可怜的等离子体,使用中性粒细胞获得的结果表明药物在细胞净化过程中损失。在全血实验中,莫尼氟酯减少引起的血液LTB4合成Ca-ionophore A23187 Bx约50%,同时在单剂量和稳定状态;抑制的程度显示一个模式类似于等离子体的生物活性代谢物水平的莫尼氟酯(M1)。抑制血清TXB2水平高于85%。因此,莫尼氟酯可以降低花生四烯酸代谢作用对环氧酶和5-lipoxygenase。这种特性可能会提供一个更好的方法在抗炎治疗。

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药物

莫尼氟酯