以证据为基础审查ixazomib柠檬酸及其潜在的治疗新诊断多发性骨髓瘤。
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Offidani M, Corvatta L, Caraffa P, Gentili年代,Maracci L, Leoni P
以证据为基础审查ixazomib柠檬酸及其潜在的治疗新诊断多发性骨髓瘤。
其他Onco目标。2014年9月29日,7:1793 - 800。doi: 10.2147 / OTT.S49187。eCollection 2014。
- PubMed ID
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25302026 (在PubMed]
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蛋白酶体抑制是更重要的一个治疗靶点治疗多发性骨髓瘤(MM),因为通过抑制核factor-kappaB活动,促进myelomagenesis,浆细胞容易proapoptotic信号。Bortezomib,第一个蛋白酶体抑制剂通过MM药物治疗被证明能增加反应率,改善患者的结果复发/难治性疾病和前线的设置,尤其是当结合免疫调节药物和烷化剂。在第二代蛋白酶体抑制剂,ixazomib (MLN9708)是第一个口服复合治疗MM的计算。ixazomib表明改进的药代动力学和药效学参数与bortezomib相比,除了类似功效骨髓瘤增长的控制和预防骨质疏松。Ixazomib发现克服bortezomib阻力与地塞米松和触发协同antimyeloma活动,lenalidomide,组蛋白脱乙酰酶抑制剂。I / II期研究中使用ixazomib每周两次每周复发/难治性MM患者建议单药抗肿瘤活性,但更有前景的结果与ixazomib的结合,获得lenalidomide,和地塞米松在新诊断毫米。ixazomib也被用于系统性淀粉样变作为一个代理,显示重要的活动在这个难治性浆细胞失调。更频繁的副作用观察期间管理ixazomib血小板减少,恶心、呕吐、腹泻、疲劳、和皮疹,而严重的周围神经病变是罕见的。在这里,我们审查ixazomib的化学特性,以及它的作用机制和临床前和临床试验的结果。
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