药物动力学和小说的耐受性口服环前列腺素IP受体受体激动剂Selexipag。
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考夫曼P,大久保K, Bruderer年代,Mant T,山田T, Dingemanse J,向井亚纪H
药物动力学和小说的耐受性口服环前列腺素IP受体受体激动剂Selexipag。
J Cardiovasc药物。2015年6月,15 (3):195 - 203。doi: 10.1007 / s40256 - 015 - 0117 - 4。
- PubMed ID
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25850750 (在PubMed]
- 文摘
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目的:针对环前列腺素途径是一种有效的治疗选择肺动脉高血压(PAH)。PAH患者缺乏环前列腺素和环前列腺素合成酶。Selexipag是一个可用口头和选择性环前列腺素受体(IP)受体激动剂。Selexipag水解活性代谢物行动- 333679,选择性和有效的IP受体激动剂。方法:在这一阶段我研究药物动力学(PK)和耐受性研究了单个和多个提升剂selexipag双盲,安慰剂对照的方式在64年健康男性受试者。额外的剂量组12个受试者接受的非盲selexipag 400杯在禁食条件下和餐后。结果:最大血浆浓度selexipag和行动- 333679中达到2.5和4 h,分别平均半衰期0.7 - -2.3和9.4 - -14.22 h。在食物面前,暴露在行动- 333679下降了27%。最常见的不良事件是头痛。Selexipag是耐受性良好的单剂量400杯和600多个剂量的杯子后up-titration一步。没有相关治疗相关影响生命体征,临床实验室和检测心电图(ECG)参数。 CONCLUSION: Selexipag exhibits a good tolerability profile and PK properties that warrant further investigation.