表皮生长因子受体酪氨酸激酶作为抗癌治疗的目标。

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副检察官雷蒙德•E S,阿尔芒JP

表皮生长因子受体酪氨酸激酶作为抗癌治疗的目标。

药。2000;60增刊1:15-23;41-2讨论。

PubMed ID

11129168 (在PubMed

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增加知识的结构和功能的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶亚科和他们在各种癌症的发生和发展中的作用,近年来,提供了动力,大量的研究工作,旨在开发新的抗癌治疗目标特定组件的表皮生长因子受体信号转导通路。选择性化合物开发目标细胞外配体结合区域的表皮生长因子受体或细胞内酪氨酸激酶区域,导致干扰的信号通路调节促有丝分裂的和其他促进反应(如细胞活性、细胞粘附、入侵和血管生成)。潜在的新抗癌药物的受体的细胞外配体结合区域包括单克隆抗体、抗毒素和配体结合细胞毒性药物。代理目标细胞内酪氨酸激酶区包括小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),该法案通过干扰ATP受体结合,以及各种其他化合物substrate-binding地区或信号通路的下游组件。目前,最先进的新疗法进行临床发展antireceptor单克隆抗体(如曲妥珠单抗、西妥昔单抗)和许多小分子EGFR-TKIs主要喹唑啉和pyrazolo-pyrrolo-pyridopyrimidine抑制剂结构类。后者的化合物在癌症化疗提供了几个优势,包括抑制特定下调的可能性途径在肿瘤细胞产生最小的影响正常的细胞功能。他们也有有利的药代动力学和药效学特性和较低的毒性,和一些TKIs如可逆抑制剂ZD1839(艾瑞莎)现在接受II, III期临床试验。此外,从实验室研究证据的积累强烈表明,EGFR-selective TKIs将与其他抗肿瘤药物有协同作用或抑制细胞生长的药物等治疗,传统的细胞毒性药物和放射治疗。信号转导通路在癌症的我们的知识增加,希望在这一领域进一步发展将使这些化合物作为抗癌药物的治疗潜力被意识到。

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