1.8晶体结构的人类中性粒细胞胶原酶的催化域(矩阵metalloproteinase-8)包裹着peptidomimetic hydroxamate primed-side抑制剂具有明显的选择性概要文件。
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贝茨M,赫胥黎P,戴维斯SJ, Mushtaq Y,皮珀尔M, Tschesche H,预示W, Gomis-Ruth外汇
1.8晶体结构的人类中性粒细胞胶原酶的催化域(矩阵metalloproteinase-8)包裹着peptidomimetic hydroxamate primed-side抑制剂具有明显的选择性概要文件。
欧元。1997 7月1日,247 (1):356 - 63。
- PubMed ID
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9249047 (在PubMed]
- 文摘
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基质金属蛋白酶(MMP)锌肽链内切酶参与组织改造。他们被卷入一系列的疾病,包括癌症、关节炎、关节破坏和阿尔茨海默氏症。人类嗜中性粒细胞胶原酶是一个三间质胶原酶切割triple-helical I型胶原蛋白,第二和第三。其催化域(残留Phe79-Gly242)不等的表达在大肠杆菌和结晶的非共价复杂hydroxamate抑制剂bb - 1909,具有明显的选择性对不同MMP的晶体形式。晶体结构,细化到0.18纳米分辨率,显示bb - 1909是一个眼睛抑制剂结合的S1 s3的子站和坐标催化Zn2 +双齿的方式通过羟基和羰基氧原子hydroxamate集团batimastat以类似的方式。胶原酶/ bb - 1909复杂详细描述并与胶原酶/ batimastat复杂。这些研究提供信息5月MMP的特异性,从而帮助更有选择性MMP抑制剂的发展。