人类基因的高分辨率的晶体结构催化域定义了监管此处则对接网站。
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他满RM, Komander D,托马斯•CC Lizcano JM,迪克米,阿莱西博士,范Aalten DM
人类基因的高分辨率的晶体结构催化域定义了监管此处则对接网站。
EMBO j . 2002年8月15日,21日(16):4219 - 28。
- PubMed ID
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12169624 (在PubMed]
- 文摘
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3-phosphoinositide依赖性蛋白激酶1(基因)在调节信号通路中发挥着关键作用通过激活AGC PKB / Akt和S6K等激酶。2.0在这里,我们描述了晶体结构基因的激酶结构域与ATP复杂。结构定义了疏水口袋里称为“PIF-pocket”,在调解中扮演着重要角色的交互和某些基质如S6K1磷酸化。磷酸化S6K1的c端PIF-pocket-interacting主题与基因促进S6K1的绑定。的基因结构,这个口袋被晶体与另一个分子的基因。有趣的是,接近PIF-pocket基因,是一种有序的硫酸盐离子,紧密互动四个周围侧链。这些残留的角色通过结合定点诱变研究和动力学研究,结果证实了这一地区的基因代表一个phosphate-dependent停靠点。我们讨论的可能性,一个类似的phosphate-binding监管主题可能会参与其他AGC激酶的活化。此外,基因的结构提供了一个支架设计特定基因的抑制剂。