新颖的小分子抑制剂3-phosphoinositide-dependent激酶1。
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费尔德曼RI,吴JM, Polokoff妈,Kochanny MJ,由于H,朱D, Biroc SL, Alicke B,科比J,元年代,巴克曼波,Lentz D,费雷尔,甲沟炎,阿德勒米,Finster年代,Chang Z, Arnaiz做
新颖的小分子抑制剂3-phosphoinositide-dependent激酶1。
生物化学杂志。2005年5月20日;280 (20):19867 - 74。Epub 2005年3月16日。
- PubMed ID
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15772071 (在PubMed]
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磷酸肌醇的3-kinase / 3-phosphoinositide-dependent激酶1(基因)/ Akt信号通路中发挥着关键作用在癌症细胞生长,生存和肿瘤血管生成,是一种很有前途的抗癌药物的目标。在这里,我们描述了三个强大的基因抑制剂,bx - 795 bx - 912和bx - 320 (IC(50) = 11-30海里),他们最初的生物特征。抑制剂阻止基因/ Akt信号在肿瘤细胞和抑制多种肿瘤细胞系的anchorage-dependent增长在文化或诱导细胞凋亡。许多癌症细胞系与高架Akt活动> 30倍增长更敏感基因抑制剂的抑制比组织培养塑料软琼脂,符合细胞的生存功能基因/ Akt信号通路,为独立的细胞尤为重要。bx - 320抑制液态氧黑色素瘤的生长在裸体小鼠的肺肿瘤细胞注射到尾静脉。癌症bx - 320细胞生长的影响体外和体内表明基因抑制剂可能作为抗癌药物临床效用。