emodepside的作用机制。

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困难,Holden-Dye L,沃克R, Wunderlich F

emodepside的作用机制。

Parasitol研究》2005年10月,97增刊1:S1-10。

PubMed ID

16228263 (在PubMed

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研究类的循环octadepsipeptides始于1990年代的开始。emodepside PF1022A,起始物料,是一种天然次生代谢物的真菌无孢菌类,属于山茶的叶子的微生物区系。PF1022A由四个N-methyl-L-leucins,两个两个D-phenyllactic D-Iactic酸和酸,建立一个循环octadepsipeptide L-D-L-configuration交替。Emodepside PF1022A的半合成衍生物,其中包含在对位吗啉附加在每个D-phenyllactic酸。Emodepside有效对抗各种胃肠道线虫。在线虫Emodepside突触前latrophilin受体结合。以下通过激活突触前发生信号转导Gqalpha蛋白质和phospholipase-Cbeta,导致动员甘油二酯(DAG)。DAG然后激活UNC-13 synaptobrevin,两种蛋白质在突触前vesicle-functioning发挥重要作用。这最终导致目前的身份不明的发射机。器(或调制器)施加其影响突触后膜和诱发的弛缓性麻痹咽和线虫的躯体肌肉组织。

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Emodepside