emodepside敏感性降低unc-49γ-氨基丁酸(GABA) -receptor-deficient线虫。

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Miltsch SM, Krucken J, Demeler J,詹森IJ,克鲁格N,困难,冯Samson-Himmelstjerna G

emodepside敏感性降低unc-49γ-氨基丁酸(GABA) -receptor-deficient线虫。

Int J Parasitol。2012年7月,42 (8):761 - 70。doi: 10.1016 / j.ijpara.2012.05.009。Epub 2012年6月19日。

PubMed ID

22727682 (在PubMed

]

文摘

Emodepside, PF1022A的半合成衍生物,属于一个新类的打虫药药物,cyclooctadepsipeptides,并展示了良好的功效对大环内酯、左旋咪唑或benzimidazole-resistant线虫种群。尽管公认的受体emodepside已经被发现,其作用方式仍不完全清楚。氨基丁酸(GABA)受体的参与PF1022A模式的行动曾被提出。因此,GABA-receptor的可能作用,unc-49, emodepside作用方式的研究使用两种不同的秀丽隐杆线虫在体外实验中,活性测定和开发试验。发现有明显降低敏感性对emodepside菌株携带GABA-receptor, unc-49,损失函数突变与N2野生型秀丽隐杆线虫。将这些结果从模型系统寄生线虫,犬弓蛔虫unc-49B cDNA序列被确定和用于救援的实验。emodepside-susceptible表型可能完全被注入拯救犬蛔虫unc-49B cDNA序列。我们相信,这是第一个功能性救援的秀丽隐杆线虫突变株的基因进化枝三世寄生线虫。这些发现,再加上GABA-receptor数据绑定PF1022A早些时候,表明GABA (A)受体UNC-49 emodepside的行动模式。然而,损失的只是部分耐药表型变异函数表明,其他途径发挥更重要的作用。

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药物

Emodepside