蠕虫的slo巷:视角emodepside的作用方式。

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Holden-Dye L, Crisford Welz C·冯·Samson-Himmelstjerna G,沃克RJ,奥康纳V

蠕虫的slo巷:视角emodepside的作用方式。

反转> 2012年6月,12 (1):29-36。doi: 10.1007 / s10158 - 012 - 0133 - x。Epub 2012年4月27日。

PubMed ID

22539031 (在PubMed

]

文摘

的cyclo-octapdepsipeptide驱虫剂emodepside施加深远的瘫痪寄生模式线虫。这种效应的神经肌肉接头是一个重要的决定因素。药理和电生理分析寄生线虫蛔虫suum已经解决,emodepside抒发hyperpolarisation体壁肌肉,这是依赖于细胞外钙和钾离子的流出。emodepside的分子基础的行动一直在调查前独立生存的线虫线虫基因屏幕。两个屏幕emodepside阻力,总计20000基因组,发现几个slo-1突变体,合成一个calcium-activated钾通道同源哺乳动物BK通道。Slo-1零突变体超过emodepside敏感1000倍低于野生型秀丽隐杆线虫和组织表达研究表明emodepside作用于Slo-1神经元调节摄食和能动性以及作用于Slo-1体壁肌肉。这些基因数据,加上生理测量在秀丽隐杆线虫和生理分析a suum早些时候,定义一个关键的角色SLO-1 emodepside行动的模式。额外的信号通路emodepside已成为决定因素的作用方式通过生化和假说驱动的方法。突变分析这些途径表明它们的调节作用emodepside的作用方式;然而,他们传授更温和的变化敏感性emodepside slo-1突变。 Taken together these studies identify SLO-1 as the major determinant of emodepside's anthelmintic activity. Structural information on the BK channels has advanced significantly in the last 2 years. Therefore, we rationalise this possibility by suggesting a model that speculates on the nature of the emodepside pharmacophore within the calcium-activated potassium channels.

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药物

Emodepside