表征eprinomectin N-deacetylase老鼠。

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曾庆红Z,安德鲁西北

表征eprinomectin N-deacetylase老鼠。

药物金属底座Dispos。1999年2月,27 (2):269 - 73。

PubMed ID

9929515 (在PubMed

]

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酶系统负责eprinomectin具有的老鼠为特征。组织和亚细胞的研究表明,水解活动本地化主要在肝微粒体。明显公里和Vmax值计算Lineweaver-Burk情节是53 microM和0.81 nmol /毫克/分钟雄性老鼠和70年microM和4.99 nmol /毫克/分钟雌老鼠,分别。与地塞米松预处理的雄性老鼠,苯巴比妥,孕烯醇酮16 alpha-carbonitrile活动增加了三倍以上。对氧磷和bis-4-nitrophenylphosphate强烈抑制浓度低至1 microM脱乙酰酶的活动。水解活动也被SKF525抑制,但有效地减少。毒扁豆碱强烈抑制活动1 x 10 (4) m . HgCl2活动降低了大约40%的浓度1 x 10 (4) m . FeCl3氯化钙,MgCl2,和EDTA对eprinomectbeplayappin水解的影响很小,而氟化钠稍微活动上升到118%。因此,抑制研究表明eprinomectin脱乙酰酶类似“B”型羧酸酯酶/酰胺酶。的水解活性eprinomectin闷可乐,RL2上的特定底物(细川,M, Maki T和Satoh T(1987)摩尔杂志31:579 - 584],通过小鼠的肝微粒体处理各种细胞色素p - 450诱导相关(r = 0.92)。此外,逃避的酯酶通过凝胶过滤和离子交换色谱法证明eprinomectin活性蛋白(s)和闷可乐水解coeluted。 Thus, RL2 or an enzyme system similar to RL2 is responsible for the N-deacetylation of eprinomectin.

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药物

Eprinomectin