丙氨酸消旋酶的反应与1-aminoethylphosphonic酸形成稳定的外部醛亚胺。
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丙氨酸消旋酶的反应与1-aminoethylphosphonic酸形成稳定的外部醛亚胺。
生物化学。1998年7月21日,37 (29):10438 - 45。
- PubMed ID
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9671513 (在PubMed]
- 文摘
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(R) 1-aminoethylphosphonic酸(L-Ala-P),合成丙氨酸模拟,具有抗菌活性和是一个依赖于时间的钝化剂纯化的革兰氏阳性细菌丙氨酸消旋酶已经被测试。L-Ala-P外部形式与绑定吡哆醛醛亚胺5 '磷酸(PLP)代数余子式,但既不是外消旋,也不是有效地水解。了解酶的失活的结构性基础L-Ala-P,我们确定L-Ala-P之间复杂的晶体结构和丙氨酸消旋酶1.6决议。代数余子式导数在抑制结构向外倾斜的蛋白质大约20度相对于内部醛亚胺。膦酸酯氧氢键距离内的四个氨基酸残基,两个水分子活性位点的酶。L-Ala-P丙氨酸消旋酶的有效抑制剂,因为在外部醛亚胺的形成,膦酸酯组与假定的催化残基相互作用,从而使他们无法催化。此外,这对高效醛亚胺似乎不当对齐Calpha质子抽象。这些效应的组合会导致稳定的醛亚胺衍生物和强有力的丙氨酸消旋酶的失活这种化合物。