maropitant的药物动力学,新颖的神经激肽1型受体拮抗剂,狗。

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老Benchaoui哈,考克斯,施耐德RP,鲍彻摩根富林明,Clemence RG

maropitant的药物动力学,新颖的神经激肽1型受体拮抗剂,狗。

J兽医杂志。2007年8月,30 (4):336 - 44。

PubMed ID

17610407 (在PubMed

]

文摘

Maropitant是第一的激肽1受体拮抗剂治疗和防止狗狗呕吐;它是由皮下注射(南)在1毫克/公斤,或口头(订单),片剂形式的,在2或根据指示8毫克/公斤。maropitant的绝对生物利用度是南卡罗来纳州注射后的(90.7%)明显高于口服后2毫克/公斤剂量(23.7%,37.0%在8毫克/公斤剂量)。初步的新陈代谢有利于maropitant下面的口服生物利用度低。生物利用度两个口服剂量之间的差异反映了非线性动力学特征的性格maropitant 2 - 8毫克/公斤剂量范围内。系统性maropitant结关后静脉注射。政府是在970年,995年和533毫升/小时。公斤剂量的1、2和8毫克/公斤,分别。非比例动力学观察管理maropitant卖方在剂量范围从2到16毫克/公斤但是剂量比例是在高剂量(20 - 50毫克/公斤)。线性也证明在南卡罗来纳州政府为0.5,1和2毫克/公斤。最大血浆药物浓度(Cmax)发生0.75 h(达峰时间)在南卡罗来纳州政府1毫克/公斤,口服后在1.7和1.9 h 8 - 2毫克/公斤剂量,分别。maropitant明显终端半衰期为7.75,4.03和5.46 h加药后1毫克/公斤(南),2毫克/公斤(订单)和8毫克/公斤(订单),分别。 Feeding status had no effect on oral bioavailability. Limited accumulation occurred following once-daily administration of maropitant for five consecutive days at 1 mg/kg (s.c.) or 2 mg/kg (p.o.). At the dose of 8 mg/kg (p.o.) once daily for two consecutive days, the mean AUC(0-24h) (second dose) was 218% that of the first dose value. Urinary recovery of maropitant and its main metabolite was minimal (<1%), thus supporting the evidence that maropitant clearance is primarily hepatic.

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药物

Maropitant