N-glucuronidation卡马西平的人体组织是由UGT2B7介导的。
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染色剂AG) Coughtrie兆瓦,Burchell B
N-glucuronidation卡马西平的人体组织是由UGT2B7介导的。
J Exp其他杂志》2004年12月,311 (3):1131 - 7。Epub 2004年8月3。
- PubMed ID
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15292462 (在PubMed]
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卡马西平(卡马西平)是一种最广泛的规定抗惊厥药物尽管特殊副作用的发生率高。卡马西平是复杂的,代谢和超过30的代谢物的确定,最丰富的是卡马西平N-glucuronide之一。迄今为止的尿苷二磷酸glucuronosyltransferase (UGT)同种型负责N-glucuronidation卡马西平尚未确定。我们已经开发出一种敏感的液相色谱/质谱分析方法来量化卡马西平glucuronidation,我们报告,卡马西平是人类UGT2B7特别glucuronidated。卡马西平glucuronidation动力学在人类肝脏、肾、肠微粒体和与重组UGT2B7一致,显示公里价值214 microM和Vmax 0.79 pmol /毫克/分钟的价值。除了揭示了同种型卡马西平glucuronidation负责,这是第一个例子,伯胺glucuronidation UGT2B7。
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