一个唾液acid-derived膦酸酯模拟抑制不同的流感病毒神经氨酸酶有不同的效率。
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白色CL, Janakiraman MN,紫菜,菲利蓬C,魏思乐,空气通用、罗M
一个唾液acid-derived膦酸酯模拟抑制不同的流感病毒神经氨酸酶有不同的效率。
J杂志。1995年2月3日,245 (5):623 - 34。
- PubMed ID
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7844831 (在PubMed]
- 文摘
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膦酸酯模拟的n -乙酰神经氨酸(PANA)被设计为一个潜在的神经氨酸酶(NA)抑制剂和合成α(ePANA)和β(张阿平)异头物。抑制的类型(N2)和B型钠活动ePANA大约是100倍比唾液酸,但抑制类型(N9) NA只有十倍比唾液酸。张阿平的化合物并不是一个强有力的抑制剂对于NA的压力测试。ePANA 2.4分辨率晶体结构的复杂类型(N2) NA, A型(N9) NA和B型钠和张阿平的多元型(N2) NA显示两个扭曲了NA PANA化合物活性部位在绑定。没有显著差异NA-ePANA复杂结构被发现由ePANA解释N9的异常抑制神经氨酸酶。我们提出假设ePANA抑制比的增加,引起唾液酸是由于(1)较强的静电相互作用抑制剂phosphonyl组和活性部位精氨酸口袋,(2)低畸变能绑定ePANA要求。