人类的结构betaII-tryptase四聚物:佛(u) r更好或更糟。
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Sommerhoff CP,预示W,佩雷拉PJ,斯塔布斯MT, Sturzebecher J, Piechottka GP, Matschiner G,伯格纳
人类的结构betaII-tryptase四聚物:佛(u) r更好或更糟。
《美国国家科学院刊S a . 1999年9月28日,96 (20):10984 - 91。
- PubMed ID
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10500112 (在PubMed]
- 文摘
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类胰蛋白酶,主导人类肥大细胞的丝氨酸蛋白酶,最近涉及作为介质在过敏和炎症的发病机制条件下,尤其是哮喘。他们的特点,他们的活动作为一个heparin-stabilized四聚物和抵抗大多数蛋白质的抑制剂,是完全解释人类betaII-tryptase 3晶体结构的复杂与4-amidinophenylpyruvic酸。四聚物由四个quasiequivalent单体平面框架就结构安排。的活性中心是指向一个中心孔狭窄开口约40 x 15管理交互大分子底物和抑制剂。类胰蛋白酶单体展览的整体折叠trypsin-like丝氨酸蛋白酶但大大不同构象的六个表面活性位点周围循环安排。这些循环边界形状和活性部位间隙在很大程度上,形成所有联系人与周边单体通过两个不同的接口。这些接口的较小,完全疏水,可以稳定肝素链绑定的细长的带正电的残留在相邻的单体或补丁,或者,通过体外高盐浓度。四聚物分离,单体可能接受转变为zymogen-like所青睐和稳定的构象intramonomer交互。因此提供了一种改进的理解结构的独特生物活性的属性类胰蛋白酶四聚物在溶液中,并将激励mono的理性设计,多功能类胰蛋白酶抑制剂。