抗生素的结构基础设计目标肽deformylase。
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郝B,龚W, Rajagopalan PT,周Y,裴D,成龙可
抗生素的结构基础设计目标肽deformylase。
生物化学。1999年4月13日,38 (15):4712 - 9。
- PubMed ID
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10200158 (在PubMed]
- 文摘
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在细菌蛋白质合成时开始甲酰化蛋氨酸,甲酰组新生的多肽是由肽deformylase移除。由于真核蛋白质合成不涉及甲酰化和deformylation n端,有兴趣增加抗菌肽deformylase潜在目标化疗。为此目的,帮助设计有效的抗生素肽deformylase, protein-inhibitor复合物的结构的钴和含有大肠杆菌肽锌deformylase绑定到过渡态类似物,(S) 2 o - (H-phosphonoxy) -L-caproyl-L-leucyl-p-nitroanilide (PCLNA)已经确定。deformylase-inhibitor复合物显示基本相同的蛋白质折叠的原生酶。PCLNA抑制剂采用扩展的构象,并很好地符合疏水空腔附近金属网站。这些结构的基础上,指导方针的高亲和性deformylase抑制剂的设计建议。作为我们的结果表明,该蛋白残留与PCLNA抑制剂是守恒的交互在各种各样的物种,我们建议抗生素针对deformylase有广泛的适用性。