晶体结构的甘氨酰胺核苷酸transformylase从大肠杆菌3.0决议。化疗的目标酶。
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陈P, Schulze-Gahmen U,锋EA Inglese J,约翰逊DL, Marolewski, Benkovic SJ,威尔逊IA
晶体结构的甘氨酰胺核苷酸transformylase从大肠杆菌3.0决议。化疗的目标酶。
J杂志。1992年9月5日,227 (1):283 - 92。
- PubMed ID
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1522592 (在PubMed]
- 文摘
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甘氨酰胺核苷酸的原子结构transformylase,嘌呤生物合成的关键酶,已经确定在3.0一项决议。最后三18 c端残留和一个序列延伸的残留物(残留113年至130年)是不可见的电子密度图。的酶形成二聚体的晶体结构。每个单体分为两个领域,主要由中央平行seven-strandedβ褶板相连。n端结构域包含一个罗斯曼类型单核苷酸褶皱与磷酸离子绑定到c端第一beta-strand结束。很长一段狭窄的裂缝延伸的守恒的天冬氨酸磷酸,Asp144,被认为是一个活性位点残基。残留的间隙由集群排列,守恒之间细菌、酵母、禽流感和人类酶,可能代表了绑定的口袋和酶的活性部位。雀鳝Tfase结合减少叶酸代数余子式和甘氨酰胺核苷酸的催化嘌呤生物合成的初始步骤之一。叶酸类似物和multi-substrate酶的抑制剂抗肿瘤的效果和结构测定unliganded酶和酶抑制剂复合物将帮助抗癌药物的发展。