7,抑制8-diaminopelargonic酸转氨酶amiclenomycin和类似物。
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曼年代,Marquet Ploux O
7,抑制8-diaminopelargonic酸转氨酶amiclenomycin和类似物。
生物化学Soc反式。2005年8月,33 (Pt 4): 802 - 5。
- PubMed ID
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16042602 (在PubMed]
- 文摘
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amiclenomycin顺式和反式立体异构体,自然L-amino酸抗生素,已经准备使用明确的路线。利用1 h NMR谱,六元环的配置自然amiclenomycin显示是独联体和并不像最初提议的反式。Amiclenomycin和一些合成类似物与cis配置不可逆转地灭活防卫事业厅(7,8-diaminopelargonic酸转氨酶),一种酶参与生物素生物合成,通过形成一个芳香PLP (pyridoxal-5 '磷酸)抑制剂加合物紧密地绑定到活跃的站点。下面的动力学参数的失活大肠杆菌采办局的amiclenomycin派生:K (I) = 2 microM和K(非活性的)= 0.4分钟(1)。芳香结构的加合物形成失活后证实了紫外可见光谱,x射线晶体结构测定和女士因为采办局结核分枝杆菌是一个潜在的药物靶标,这种酶被克隆,过表达和纯化同质性的生化特征。