合成、体外抗癌筛查和机体评价一些新的4 -[3 -(取代)thioureido] - n - (quinoxalin-2-yl) -benzenesulfonamide衍生品。

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Ghorab MM, Ragab FA, Heiba你好,加扎尔MG温尼,加扎尔MG温尼

合成、体外抗癌筛查和机体评价一些新的4 -[3 -(取代)thioureido] - n - (quinoxalin-2-yl) -benzenesulfonamide衍生品。

Acta制药。2011年12月,61(4):415 - 25所示。doi: 10.2478 / v10007 - 011 - 0040 - 4。

PubMed ID

22202200 (在PubMed

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文摘

磺酰胺类和喹喔啉衍生物具有多种生物活性和最近报告显示大量的抗癌活性。本文报道的合成小说thioureido磺胺喹喔啉衍生物。所有新合成的化合物进行了评估他们对人类肝细胞的体外抗癌活性线(HEPG2)和显示活动高于参考药物阿霉素。4 - (3 - (4-Ethylbenzoate) thioureido) - N - (quinoxalin-2-yl benzenesulfonamide)(9)(集成电路(5)(0)= 15.6 mumol L (-) (1)), N - (pyridin-2-yl) 4 - (3 - (4 - (N-quinoxalin-2-yl-sulfamoyl)苯基)thioureido) benzenesu lfonamide(10)(集成电路(5)(0)= 26.8 mumol L(-)(1))和N - (quinoxalin-2-yl) 4 - (3 - (4 - (N-thiazol-2-ylsulfamoyl)苯基)thioureido) benzenesul fonamide(11)(集成电路(5)(0)= 24.4 mumol L(-)(1))相比是最强大的阿霉素(集成电路(5)(0)= 71.8 mumol L (-) (1))。最有效的化合物9、10和11个被评为机体代理对化合物辐照(8 kGy的)。

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药物

磺胺喹喔啉